Nifedipin absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen som vist ved plasmaniveauer efter sublingual, oral og rektal administration. På grund af præsystemisk metabolisme er biotilgængeligheden omkring 56 % til 77 %.
Hvor er nifedipin-metabolismen?
Distribution: Omkring 92 % til 98 % af cirkulerende nifedipin er bundet til plasmaproteiner. Metabolisme: Metaboliseret i leveren. Udskillelse: Udskilles i urin og afføring som inaktive metabolitter. Eliminationshalveringstid er 2 til 5 timer.
Hvordan virker nifedipin i kroppen?
Nifedipin er en type medicin, der kaldes en calciumkanalblokker. Hvis du har forhøjet blodtryk, virker det ved at blokere for calcium i musklerne i hjertet og blodkarrene. Muskler har brug for calcium for at trække sig sammen, så når du blokerer for calcium, får det muskelcellerne til at slappe af.
Hvad er nifedipin opløseligt i?
Nifedipin er opløseligt i organiske opløsningsmidler såsom ethanol, DMSO og dimethylformamid (DMF), som skal renses med en inert gas. Opløseligheden af nifedipin i ethanol er ca. 3 mg/ml og ca. 30 mg/ml i DMSO og DMF. Nifedipin er tungtopløseligt i vandige buffere.
Er nifedipin en CYP3A4-hæmmer?
Inhibering af CYP3A4
Nifedipins hæmmende virkning på CYP3A4-aktivitet er vist i figur 1. Nifedipin hæmmede CYP3A4-aktivitet i en koncentrationsafhængigmåde. Nifedipin hæmmede kraftigt CYP3A4 med en IC50-værdi på 7,8 μM.
