Physostigmin hæmmer acetylcholinesterase, enzymet, der er ansvarlig for nedbrydningen af brugt acetylcholin. Ved at interferere med metabolismen af acetylcholin stimulerer physostigmin indirekte både nikotin- og muskarine-receptorer på grund af den deraf følgende stigning i tilgængeligt acetylkolin ved synapsen.
Hvad gør lægemidlet fysostigmin?
Physostigmin er en acetylkolinesterasehæmmer, som kan trænge ind i og stimulere centralnervesystemet. Fysiostigmin bruges til behandling af glaukom og forsinket mavetømning.
Hvad er fysostigmins mulige virkemåde?
Physostigmin virker ved at forstyrre metabolismen af acetylcholin. Det er en reversibel hæmmer af acetylcholinesterase, enzymet, der er ansvarlig for nedbrydningen af acetylcholin i den synaptiske kløft af den neuromuskulære forbindelse. Det stimulerer indirekte både nikotin- og muskarine acetylcholin-receptorer.
Er fysostigmin en agonist eller antagonist?
Acetylcholinesterasehæmmeren (-)-physostigmin har vist sig at virke som agonist på nikotiniske acetylcholinreceptorer fra muskler og hjerne ved at binde sig til steder på alfa-polypeptidet, der er forskellige fra dem for den naturlige transmitter acetylcholin (Schröder et al., 1994).
Hvad er virkningerne af fysostigmin?
De mest almindelige bivirkninger fra physostigmin er periferekolinerge manifestationer (f.eks. opkastning, diarré, mavekramper, diaforese). Physostigmin kan også give anfald, en komplikation, der ofte rapporteres, når det administreres til personer med tricyklisk antidepressiv forgiftning.
