Muskarinreceptorantagonister (MRA) fungerer ved kompetitivt at blokere det kolinerge respons manifesteret af acetylcholin (ACh) bindende muskarine receptorer på eksokrine kirtelceller, hjertemuskelceller og glatte muskelceller.
Hvad er brugen af muskarin antagonist?
Lægemidler med muskarin antagonistaktivitet er meget udbredt i medicin, til behandling af lav puls, overaktiv blære, luftvejsproblemer som astma og KOL og neurologiske problemer som f.eks. Parkinsons sygdom og Alzheimers sygdom.
Hvad er den terapeutiske effekt, når et antagonistlægemiddel binder sig til en muskarin receptor?
Muskarine antagonister hæmmer sammentrækningerne af mave-tarmkanalen induceret af Ach og andre muskarine agonister medieret via M3 receptorer. De er dog generelt mindre effektive mod stigninger i kontraktilitet og motilitet på grund af parasympatisk nervestimulation.
Hvorfor bruges muskarine-antagonister ikke til astma?
Ved astma blev muskarine antagonister anset for mindre effektive som bronkodilatatorer end β2-agonister, da man mente, at den kolinerge komponent af bronkokonstriktion at være lille sammenlignet med de direkte sammensnørende virkninger af inflammatoriske mediatorer eller leukotriener [4].
Hvad er muskarinreceptorens virkning?
[2] Muskarine receptorer er involveret iperist altik, vandladning, bronkokonstriktion og flere andre parasympatiske reaktioner. [3][4][5] Muskarine receptorer er en type ligand-styret G-protein koblet receptor, der fungerer som enten simulative regulerende G-proteiner (Gs) eller hæmmende regulerende G-proteiner (Gi).
